Remimazolam – Anästhetikum und Sedativum

Remimazolam ist ein innovatives, kurz wirksames Anästhetikum/Sedativum und wird von PAION zunächst für den Einsatz bei kleineren medizinischen Eingriffen entwickelt. Solche Substanzen werden unter anderem bei endoskopischen Untersuchungen, wie beispielsweise Darmspiegelungen, eingesetzt. Bei über 300 Probanden und Patienten zeigte Remimazolam in durchgeführten klinischen Studien nach intravenöser Gabe deutlich einen kontrollierbaren sedierenden Effekt mit einer schnell einsetzenden und wieder abklingenden Wirkung. Dies bedeutet, dass der Patient gezielt für die Dauer des Eingriffs sediert werden kann und anschließend schnell wieder das volle Bewusstsein erlangt. Die schnelle Aufhebung der Wirkung ist darauf zurückzuführen, dass der Wirkstoff von Gewebe-Esterasen abgebaut wird, einer im menschlichen Körper weit verbreiteten Art von Enzymen.

Remimazolam hat zusätzliches Potenzial in der Indikation Anästhesie, welche zunächst von PAIONs Partner Ono Pharmaceutical Co., Ltd. (Ono) für den japanischen Markt entwickelt wird. Weiterhin könnte Remimazolam auch als Anästhetikum während der künst­lichen Beatmung auf Intensivstationen eingesetzt werden.

Die bislang durchgeführten Studien mit Remimazolam umfassen zwei Phase-I-Studien sowie zwei Phase-II-Studien mit Ein- oder Mehrfachgabe ohne Intervention oder bei Magen- oder  Darmspiegelung.

Die erhobenen Daten weisen auf eine gute Verträglichkeit von Remimazolam hin. Ein rasches An- und Abfluten der sedierenden Wirkung von Remimazolam wurde bei den Ein­griffen beo­bachtet. Es wurde weiterhin gezeigt, dass es mit Einfach- und Mehrfach­dosierungen möglich ist, gleiche (Sicherheit) oder sogar bessere (Wirksamkeit) Ergebnisse im Vergleich zu einer Einfach- oder Mehrfachdosierung des Goldstandards Midazolam zu erzielen. Die Wir­kung kann bei Bedarf durch ein bekanntes Gegenmittel (Flumazenil) aufgehoben werden.

Mit den Ergebnissen der Phase-IIb-Studie können die Dosierungsschemata für Phase‑III-Studien festgelegt werden.

Die Substanz ist seit der Akquisition der CeNeS im Portfolio der PAION und wurde ursprünglich von GlaxoSmithKline erworben. In 2007 erhielt Ono im Rahmen einer Lizenzvereinbarung die Entwicklungs- und Vermark­tungsrechte von Remimazolam für den japanischen Markt. In dieser Kooperation erfolgt ein permanenter Datenaustausch, so dass jede Partei von den Entwick­lungsfortschritten des jeweils anderen Partners profitiert.

PAION ist derzeit mit potenziellen Lizenzpartnern in Gesprächen, um die Entwicklung schnellstmöglich und idealerweise für mehrere Indikationen gleichzeitig voran­zutreiben sowie für die anschließende Vermarktung vorzubereiten.